Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором b1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счёт модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.